福布斯分析师：强生二型糖尿病新药Invokana的外阴真菌感染风险有碍该药的商业成功

2013年4月2日 | Filed under: 药物化学,文献综合 | Posted by: 编辑 D

作者：药源

美国食品和药物管理局（FDA）上周五批准了强生公司的二型糖尿病新药Invokana（通用名：canagliflozin）。Invokana属钠-葡萄糖共转运体2（SGLT2）抑制剂，是这类新型治疗糖尿病机制的第一个上市新药。然而，大部分分析师对其商业前景并不乐观。

FDA批准100毫克和300毫克两种剂量的Invokana上市，其中300毫克药丸在临床实验中证明疗效优于市场的领头羊：默克公司的Januvia。另外，对Invokana有利的因素还包括标签上标明该药有降低血压和体重的作用。但是Invokana的不良反应也令人担忧，尤其是该药导致阴道感染的风险增高，可能会限制其商业成功。Invokana今年的销售预测为1.22亿美元，至2016年增至6.67亿美元。下面是Invokana上市报道全文：

FDA批准糖尿病新药糖尿病新药Invokana

3月29日，美国FDA批准了强生公司的糖尿病新药Invokana（canagliflozin），它是一类被称为钠-葡萄糖共转运体2（SGLT2）抑制剂中获准的第一个药物，适用于II型糖尿病成人患者结合饮食控制和体育锻炼控制血糖。

II型糖尿病是最常见的疾病，在确诊的糖尿病患者中占据90％以上。随着时间的推移，高血糖水平可增加严重并发症的风险，包括心脏病、失明、神经和肾脏损害。

Invokana系通过阻断肾脏葡萄糖的再吸收，增加葡萄糖排泄奏效，从而降低糖尿病患者的血糖水平。在超过10285名II型糖尿病患者参与的9项临床试验中对Invokana的安全性和有效性进行了评估。试验表明，患者的糖化血红蛋白水平（血糖控制的一项指标）和空腹血糖水平获得改善。

Invokana被单独使用和与其它II型糖尿病药物，包括二甲双胍（metformin）、磺酰脲类（sulfonylurea）、吡格列酮（pioglitazone）和胰岛素（insulin）联合应用。Invokana不可用于治疗I型糖尿病患者；血液或尿液酮增加（糖尿病酮症酸中毒）或严重肾功能不全、终末期肾脏病，或者进行透析的患者。

FDA要求对Invokana开展5项上市后研究：一项心血管结果试验；一项强化的药物警戒计划，以监控恶性肿瘤和严重的胰腺炎、严重的过敏反应、光敏反应、肝脏异常病例，不良妊娠结果；一项骨安全性研究；两项儿科研究（按照PREA儿科研究法案），包括药代动力学和药效学研究，安全性和有效性研究。

Invokana的最常见的副作用是阴道真菌感染（念珠菌性外阴阴道炎）和泌尿道感染。因为Invokana有利尿作用，它可能会导致血管内容量减少，导致直立性或体位性低血压（站立时血压突然下降）。这可能会导致头晕或昏厥等症状，最多出现在治疗的最初三个月。