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小分子脱靶毒性

小分子脱靶毒性

近日辉瑞因肝毒性问题终止了小分子GLP-1激动剂danuglipron的研发，再次引发业界对小分子药物安全性的 […]

2025年4月18日No CommentRead More

ADC到底是什么？（二十三）中场大师

2025年3月30日 No Comment
ADC到底是什么？（二十三）中场大师

虽然足球比赛以打入对方球门的个数为输赢依据，但是组织进攻的中场球员比锋线球员可能起着更为关键的作用。理论上如果 […]

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ADC到底是什么？（二十二）桃花源的刀光剑影

2025年3月22日 No Comment
ADC到底是什么？（二十二）桃花源的刀光剑影

首创药物因为临床前数据预测能力差所以成功率低且随机，ADC也不例外。绝大多数时候没有任何技术或猎药人能够根据临 […]

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ADC到底是什么？（二十一）Castalia打靶场

2025年2月14日 No Comment
ADC到底是什么？（二十一）Castalia打靶场

ADC虽然设计目标是成为魔法子弹、但实际应用中还更像是大规模杀伤武器（WMD），与化疗比疗效确实有较大提升但毒 […]

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ADC到底是什么？（二十）血液毒素的救赎

2025年2月9日 No Comment
ADC到底是什么？（二十）血液毒素的救赎

  ADC利用链接子把毒素与抗体通过共价键牢固地绑定在一起，共价链接子的一个缺点是一旦断开就不可逆转 […]

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ADC到底是什么？（十九）MTD困局

2025年2月3日 No Comment
ADC到底是什么？（十九）MTD困局

ADC因为可以选择性把毒素递送到肿瘤细胞，所以大家期待与对应小分子毒素比最高耐受剂量（MTD）会提高、最低有效 […]

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ADC到底是什么？（十八）毒素逃逸

2025年1月23日 No Comment
ADC到底是什么？（十八）毒素逃逸

为化疗药物装上导航系统提高靶向性是个历史悠久的工程，从早期的各种纳米递送技术、小分子偶联药物到近些年的ADC、 […]

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猎食与猎药

2025年1月16日 No Comment
猎食与猎药

新药发现经常与捕食猎物相比较，药物开发者也经常被称作猎药人。新药发现确实与自然界的捕食者/猎物平衡与博弈有很多 […]

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新年寄语：时空造英雄

2025年1月3日 No Comment
新年寄语：时空造英雄

新药设计的顶层描述非常简单，就是去找一个能在某生物大分子指定结合腔长期滞留的化合物，但这个简单任务展开却是一副 […]

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FIC身陷Eroom

2024年11月9日 No Comment
FIC身陷Eroom

虽然实践证明BIC是最可持续商业模式、虽然迄今为止尚无一家靠持续上市FIC维持增长的大型制药企业，但显然没有F […]

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冰生于水、青出于蓝

2024年10月19日 No Comment
冰生于水、青出于蓝

首创药物（FIC）比较罕见，一个机理经过首创药物概念验证后仍可能产生多个大产品，争夺同类最佳（BIC）甚至快速 […]

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煮酒论药术

2024年9月28日 No Comment
煮酒论药术

虽然最近生物制药进入一个相对低谷期，但是新技术、新策略还是层出不穷、令人眼花缭乱。今天就梳理一下新药的主要前沿 […]

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ADC到底是什么？（十七）ADC的历史地位

2024年9月5日 No Comment
ADC到底是什么？（十七）ADC的历史地位

ADC已经产生了Enhertu、Trodelvy这样重磅药物，也是现在抗癌药最热门的前沿之一，但是在征服晚期肿 […]

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ADC到底是什么？（十六）善变的喜树碱

2024年8月20日 No Comment
ADC到底是什么？（十六）善变的喜树碱

ADC自2000年首次批准已有二十几年历史，但真正火起来是2019年T-DXd的出现。传统的ADC设计自以为是 […]

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ADC到底是什么？（十五）毒素的修养

2024年8月2日 No Comment
ADC到底是什么？（十五）毒素的修养

ADC的复杂结构有时如同战斗机一样看起来超级酷，但真正杀敌的还是里面坐着的那位不太显眼的飞行员。ADC本质是个 […]

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ADC到底是什么？（十四）ADC是正宗前药吗？

2024年7月27日 No Comment
ADC到底是什么？（十四）ADC是正宗前药吗？

  ADC一般被认为是一个前药（prodrug）。前药的定义是药物本身没有活性，在体内经代谢处理后才 […]

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ADC到底是什么？（十三）抗体-抗原复合物谁当家？

2024年7月13日 No Comment
ADC到底是什么？（十三）抗体-抗原复合物谁当家？

ADC在肿瘤微环境中与靶点形成复合物后发生什么是ADC设计需要考虑的重要因素，因为这涉及到哪些微环境指标能预测 […]

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ADC到底是什么？（十二）八字不合的靶向药物与异质肿瘤

2024年7月6日 No Comment
ADC到底是什么？（十二）八字不合的靶向药物与异质肿瘤

  ADC本质上是一个靶向疗法，而靶向疗法治疗晚期肿瘤有天然缺陷，近些年在靶向药物围攻下多西他赛这样 […]

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ADC到底是什么？（十一）时空转换

2024年6月29日 No Comment
ADC到底是什么？（十一）时空转换

抗体与抗原结合能力强、特异性高，但分子量很大、进入肿瘤微环境速度慢，幸好抗体半衰期较长、能有足够时间探索。所以 […]

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ADC到底是什么？（十）下一代偶联药物

2024年6月21日 No Comment
ADC到底是什么？（十）下一代偶联药物

本人大学革命史课本序言中陈旭麓先生写到“历史学看来是探索过去，实际上应该是为了现在与未来。”同样ADC机制研究 […]

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