多肽药物研究进展

多肽药物研究进展 今天《药物化学杂志》发表一篇有关多肽药物研究进展的综述,全面讨论了目前多肽类药物研发现状和前沿技术。…

以流式珠为基础的高通量多通路筛选小分子GTP酶抑制剂

以流式珠为基础的高通量多通路筛选小分子GTP酶抑制剂 应用:肿瘤 基本原理: 小GTP酶是细胞活性的关键调节分子,并是人类疾病特别是肿瘤中应用小分子抑制剂的新型治疗 […]…

一分钟解释药物化学

一分钟解释药物化学 欧洲药物化学联盟(European Federation of Medicinal Chemistry)正在举行一次有趣的竞赛,内容是如何用一分钟之内的短片解释为什么药物化学很重要、药物化学是干什么的。…

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有药无病与有病无药:不幸的药物各不相同

有药无病与有病无药:不幸的药物各不相同

上周有两个重要临床试验失败引起较大反响。一个是辉瑞新冠药物Paxlovid在一个叫做EPIC-SR二/三期临床(SR是standard risk的缩写)失败,这个试验招募正常风险人群和打过疫苗的高风险人群,结果Paxlovid未能帮助缓解症状、错过一级终点。在打过疫苗高风险人群亚组,Paxlovid降低57%的住院/死亡风险、但未能达到统计显著区分。另一个是罗氏的粉状蛋白抗体crenezumab在一个叫做API-ADAD的二期临床失败。

ADC还是FcDC?

ADC还是FcDC? 刚刚结束的ASCO年会上多个ADC药物引起轰动,当然有的很正面、有的不太正面。其中第一三共的HER2-Dxd药物Enhertu在低HER2(定义为IHC1或IHC2+FISH阴性)、ER阳性乳腺癌患者作为三线药物将OS延长6.4个月,令这个约占40%乳腺癌的人群有了一个全新疗法。另一个三共Dxd ADC药物HER3-Dxd在野生EGFR肺癌患者(HER3表达较低)也产生23%的响应率。但吉利德花210亿收购、备受瞩目的TROP2 ADC药物Trodelvy仅比对照延长1.5个月PFS,尽管弹头也是SN38类似物。

首款变异P53激活剂显示早期疗效

首款变异P53激活剂显示早期疗效 今天ASCO22公布了大部分会议论文摘要,除了大家已经知道结果的重要进展如Enhertu在HER2阴性乳腺癌和不太意外的优异结果如BCMA-CART在MM,还有一些新技术首次登场。

FDA批准本维莫德:原创新药需要什么?

FDA批准本维莫德:原创新药需要什么? 5月24日, FDA批准了Roivant Sciences旗下Dermavant Sciences的本维莫德乳膏(tapinarof, 商品名VTAMA® )用于局部成人斑块状银屑病的治疗

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药源展望2021

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2020年的新冠之战是制药业的一次综合考试,考量了现在制药业在不计成本理性情况下的新药产出能力。…

Vascepa的新专利

Vascepa的新专利 昨天美国一个法官裁定Amarin降低甘油三脂药物、纯鱼油制剂Vascepa的几个用途专利因缺少发明性所以无效…

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让一部分患者先健康起来:药源回顾2019 即将过去的2019年制药界发生了不少眼花缭乱的事情,今天我们就回顾一下这一年的进展与挫折。…

AI与药物发明专利

AI与药物发明专利 这一期的《自然》杂志发表一封德国读者Lutz Heuer的来信,他说虽然患者医生都欢迎AI帮助发现更好药物,但对制药工业来说可能是个噩梦。…

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最近密歇根大学药学院孙笃新教授发表了一篇讨论为什么90%药物在临床试验阶段失败。 尽管靶点验证、高通量筛选、计算辅助药物设计、毒性预测、成药性优化、患者选择、临床试验设计等技术不断完善…

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Too big to succeed? 千亿市值药厂回报不敌标普500 今天一位叫做Maxx Chatsko的投资人分析了18家市值超过1000亿美元的制药厂从达到这个市值起到去年九月的投资总回报(股值+分红)…

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花开易见落难寻:年初10大预测中了几个? 今年年初我们曾做出2021年的10大预测,现在年底了来回顾一下当初的预测有多少实现了、有哪些完全离谱…

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归化外援:默沙东拟收购Acceleron 据彭博和华尔街日报报道,默沙东已经非常接近收购Acceleron。收购价格为每股180美元、总值110亿美元。XLRN的技术平台为靶向TGFbeta超家族蛋白药物开发,主要关注肺动脉高血压和血液疾病。XLRN目前有一个MDS药物Reblozyl上市,另有一个肺动脉高血压药物sotatercept在三期临床。…