美国FDA批准辉瑞、施贵宝新药Eliquis用于预防非瓣膜性房颤患者的卒中和血栓

作者：佚名

据FiercePharma 12月28日报道，美国食品药品监管局（FDA）终于批准了辉瑞和百时美施贵宝Apixaban（阿哌沙班，商品名：Eliquis）的新药申报（NDA）用于预防非瓣膜性房颤患者的卒中和血栓，人工心脏瓣膜或心脏瓣膜有缺陷的患者应该避免使用。

Eliquis是一种口服的选择性活化Ⅹ因子抑制剂，其化学结构式如下，由辉瑞与百时美施贵宝联合开发。Eliquis能预防血栓，但出血的不良反应低于老药华法林（warfarin）。欧洲、加拿大、日本的药品监管部门早期已经批准了阿哌沙班的上市申请，但美国FDA两次推迟该药的NDA审批，要求两个公司提供更多的三期临床数据证明其有效性和安全性。

心房颤动属于心脏节律异常最常见的类型之一，患者心脏出现一种异常的，不规则且快速跳动，心脏的两个上腔（心房）不能正常收缩，致使在其中形成血液凝块。这些凝块可能脱落并游走至大脑或身体的其它部位。

“心脏的血液凝块游走至大脑可能导致致残性中风，”FDA药物评价和研究中心的心血管和肾脏药部门主任Norman Stockbridge博士指出：“抗凝血药物可通过防止血液凝块形成以降低中风风险。”

维生素K拮抗剂（如华法林）具有预防房颤患者卒中的作用。然而，很多具有卒中高风险的房颤患者却不适合或不愿意接受维生素K拮抗剂治疗。去年辉瑞和百时美施贵宝的一项由18201名患者参与的研究结果表明，Eliquis与用了几十年的华法林相比，Eliquis的抗凝作用使中风风险降低了21%，大出血降低了31%，死亡率下降了11%。安有人工心脏瓣膜的患者以及因心脏瓣膜问题导致房颤的患者均不能服用Eliquis。这类患者没有在临床试验中作研究。如同FDA批准的其它抗血栓药物，出血，包括威胁生命甚至致命的出血是Eliquis的最严重风险。Eliquis配发时附有一份患者用药指南，提供了有关其使用和药品安全性信息。医务人员应告知患者可能是出血时出现的各种症状和体征。

很多分析家认为Eliquis是一个潜在的重磅炸弹级产品，估计其销售峰值超过50亿美元。该产品也面临类似产品的竞争，如强生和拜耳的Xa因子抑制剂 rivaroxaban（利伐沙班，商品名：Xarelto)以及勃林格殷格翰的直接凝血酶抑制剂dabigatran （达比加群酯，商品名：Pradaxa）。部分专家认为阿哌沙班是最好的华法林替代产品，但是Pradaxa今年销售额已经突破10亿美元。

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