Vintafolide：一个与众不同的ADC

作者：王乐

众所周知，常规的ADC（antibody drug conjugate)是利用单克隆抗体的高度专一性来将超强抗肿瘤药输送到肿瘤细胞中，从而杀死肿瘤细胞而不影响正常组织。但是，Indiana的Endocyte Co.发明了另一种强有效的药物共扼体 Vintafolide。其原理相当简单：就象常规的ADC一样，它有一个活性很强的抗肿瘤药（弹头）和一个连接体。与常规的ADC不同的是，Vintafolid的引导体是一个水溶性的维生素Bc（一个小分子）, 而不是单克隆抗体。 这是因为在有些固体肿瘤细胞中维生素B受体的含量很高。这些肿瘤细胞在快速分裂和增长时需要大量的维生素B。卵巢癌就是其中一例。Vintafolide已经完成了一个临床２期实验。它对抗药性的卵巢癌显示了极好的疗效。正因为如此，美国制药巨头Merck Co. 花了十亿美元买下了这个药物来做进一步的临床实验以检测它对别的固体肿瘤是否有效。

点评：这是又一个药物定向输送的极好例子。利用小分子做为引导体，可以避免潜在的单克隆抗体的副作用。另一个好处是它可能对固体肿瘤更有效，因为小分子药物更容易穿进结实的固体肿瘤组织。再就是小分子的药物共扼体有希望做成口服药。随着更多的肿瘤细胞专一受体地发现，可以预见这种药物共扼体会更多。

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