新抗凝剂Edoxaban在大型临床实验中表现良好

作者：Lurenyi

11月19日，以波士顿布里格姆妇女医院的心脏病专家Robert Giugliano博士为首的研究人员在达拉斯举行的美国心脏协会科学会议上介绍，第一-三共公司研发的一种新抗凝药Edoxaban（依度沙班）在一项大型后期临床实验中，和广泛使用的华法林相比能更有效地预防血液凝块和中风，而且产生大出血的风险也明显低于法华林。

这项名为Engage AF的晚期临床在21105名房颤患者（一种危险的心律不齐，有中重度中风风险）中与华法林对照测试了两种剂量的Edoxaban。实验对患者作了平均3年的跟踪随访，这是迄今为止对任何新一代血液稀化剂规模最大，时间最长的研究。结果发现，Edoxaban达到这项研究的主要疗效和安全性指标（一级实验终点），被证明其预防中风和血块效果不亚于华法林，并显著减少大出血，后者是血液稀化剂最大的危险。

除了沿用了几十年且价格低廉的华法林以外，和Edoxaban属于同类药品而且已经上市的抗凝剂还有拜耳和强生的Xarelto、百事美施贵宝和辉瑞的Eliquis，以及从勃林格殷格翰的凝血酶抑制剂Pradaxa。这些新型抗凝剂，以及默克今年7月申报上市的Vorapaxar将竞争超过100亿美元年销售额的抗凝血剂市场。但到目前为止还没有任何直接对比试验，可以明确证明这些新型抗凝血剂孰优孰劣。

60“岁”的老药华法林在预防中风中效果很好，不过是出了名的难用。它需要仔细监测患者的血药浓度、调整剂量和饮食结构变化。

该临床实验测试了60毫克和30毫克两种剂量的Edoxaban，总体而言，接受较高剂量Edoxaban者中风和血凝块和华法林组相比减少21％，这是研究预期的“非劣”目标¬——减少相当有限。低剂量组效果不太明显，由于血管堵塞造成的缺血性中风的发生率要高得多。但对比较令人不安的出血性中风，这往往涉及致命的脑出血，Edoxaban远远优于华法林。与华法林比较高剂量组减少了46％，低剂量减少了67％。

Edoxaban组患者死于心脏相关原因者明显减少。低剂量Edoxaban组患者因任何原因死亡显著减少，高剂量Edoxaban组患者数值有所减少，但无统计学意义。

Edoxaban的化学结构为：

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