这一期的《自然化学生物学》杂志发表了一篇英国邓迪大学Ciulli组的一项新工作。这个研究首次得到一个PROTAC化合物MZ1与降解底物BRD4和E3连接酶VHL形成的三组分复合物的晶体结构。
Continue reading …今天美国生物技术公司Zafgen公布了其减肥药、二代MetAP2抑制剂ZGN-1061的一个一期临床结果。28位肥胖患者使用四周0.2、0.6、1.8毫克ZGN-1061分别降低体重4.6、2.2、3.8磅,而11位安慰剂志愿者只降低0.5磅体重。重要的是ZGN-1061耐受性良好
Continue reading …天著名博主Bruce Booth发表长文讨论计算机辅助药物设计(CADD)过去40年在新药开发中的作用,得出结论说CADD和其它技术一样只是发现药物的一个辅助工具。
Continue reading …本周的《科学》杂志发表一篇题为《化学登月计划》(A moonshot for chemistry)的文章,介绍伊利诺伊大学Martin Burke教授的一个宏伟计划。
Continue reading …今天FDA批准了Neurocrine Biosciences的单氨转运酶抑制剂valbenazine(商品名Ingrezza)用于治疗成人迟发性运动障碍(TD)。TD是精神分裂药物常见的副作用,15-30%使用精神类药物患者会有这个副作用,也有少数人有原发TD。
Continue reading …今天FDA批准了意大利生物制药公司Newron的单氨氧化酶B抑制剂safinamide(商品名Xadago)用于延长左旋多巴疗效。在两个共1200帕金森病人参与的三期临床试验中,safinamide延长左旋多巴有效时间并没有不自主运动副作用。
Continue reading …继辉瑞Ibrance之后今天FDA批准了第二个CDK4/6抑制剂,诺华的ribociclib,与芳香酶抑制剂联用作为一线用药治疗HR阳性/ HER2阴性绝经后妇女晚期转移乳腺癌
Continue reading …今天包括辉瑞、赛尔基因在内的若干投资者宣布出资3800万美元成立一个叫做Arrakis的生物技术公司,由制药界大佬Mike Gilman担任CEO。Arrakis将成为第一个系统寻找小分子RNA抑制剂的企业。
Continue reading …今天美国生物技术公司Trevena宣布其突破性药物、偏爱型阿片受体激动剂oliceridine在两个三期临床达到试验一级终点。在这两个叫做APOLLO-1 和APOLLO-2三期临床中,拇囊外翻和腹壁整形患者手术后使用静脉滴注oliceridine止痛效果显著优于安慰剂,达到试验一级终点。但在关键的二级终点、即比吗啡耐受性的提高Oliceridine表现平常。Oliceridine虽然获得FDA突破性药物地位、并达到试验一级终点,但投资者期待值更高。 Trevena股票今天暴跌40%。
Continue reading …今天两个开发中枢神经药物的生物技术公司先后公布了两个阳性二期临床结果。Sage Therapeutics的GABA受体激动剂SAGE-217在一个有13位重度抑郁患者参与的临床试验中比安慰剂降低20点汉密尔顿指数、62%的病人完全缓解
Continue reading …今天罗氏宣布其VIII号凝血因子模拟物emicizumab (ACE910)在一个关键三期临床中达到试验终点。在这个有109人参与叫做HAVEN 1的试验中,一周一次皮下注射emicizumab比标准疗法旁路凝血制剂减少流血次数,达到试验一级终点。
Continue reading …今天FDA批准了Clovis的PARP抑制剂rucaparib(商品名Rubraca)作为三线以后药物用于BRCA变异晚期卵巢癌。同时FDA还批准了FoundationFocus 的伴随诊断试剂CDxBRCA。
Continue reading …今天FDA批准了礼来和BI的糖尿病药物、SGLT2抑制剂Jardiance用于降低二型糖尿病患者心血管事件,这是降糖药降低心血管事件功效第一次写进标签。今天礼来股票上扬2%。
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