香港李氏大药厂收购新一代华法林类似物tecarfarin中国权益

【新闻事件】：今日香港李氏大药厂宣布将收购Armetheon新一代华法林类似物tecarfarin的中国、泰国权益，具体交易金额没有公布。这种收购西方大型常见病药物对中国公司相对罕见。

【药源解析】: 华法林是一个60多年的老药，但在最近新型抗凝药出现之前一直是心房纤颤的主流药物。但是华法林的药物-药物相互作用复杂，个体差异巨大，受进食影响，所以使用起来非常不方便，必须得监控凝血指数INR。Tecarfarin是为了解决这些使用不方便问题。

Tecarfarin设计非常巧妙。这个化合物有个酯基，被酯水解酶分解就失去活性。所以tecarfarin不依靠肝脏代谢，没有药物相互作用问题，也不需要监控INR。肾功能障碍也不影响它的清除，所以理论上适用人群很大。这个所谓逆向代谢药物设计（Retrometabolic drug design）理念其实很有意思，尤其在改进通过肾脏代谢药物方面很有潜力。因为酯酶无处不在，所以肾功能障碍患者不能用的药物如果按这个思路改造可以扩大到这个相当可观的人群。

Tecarfarin是由Axys在90年代开发，但后来在与华法林的头对头临床试验中未能显示优势，结果投资者对逆向代谢这个概念并不买账，Axys因此破产。公司几个高层成立了Armetheon，继续开发tecarfarin。据Armetheon称未能击败华法林是因为在高度监控的临床试验中tecarfarin的优势无法显示，如果在真实世界中使用华法林的毛病就突出了。

Armetheon的三期临床去年已经开始。在BI的新型抗凝药达比加群酯在心脏支架患者发生严重副反应后，tecarfarin似乎找到了真正的容身之地，准备专攻这个特殊人群。Tecarfarin目前还有一个优势即有维生素K这个解药，而新型抗凝药一旦出现出血尚无逆转解药，但已有几个解药在三期临床显示疗效。

李氏大药厂最近一直在收购一些相对便宜资产，三年前曾收购濒临破产的RegeneRx 的眼科药物Thymosin beta 4系列药物。虽然tecarfarin可能用于中风预防这个大适应症，但显著超越华法林的机会很小，所以这次收购价格不会很贵。

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