绿叶醋酸戈舍瑞林缓释微球获准在美开展临床试验

2016年3月14日 | Filed under: 制药工业,制药企业,新药研发,文献综合 | Posted by: 编辑 D

作者：an小安

2016年3月14日，绿叶制药发布公告：醋酸戈舍瑞林缓释微球（LY01005）获美国FDA批准，可开展治疗前列腺癌临床试验。LY01005是绿叶微球注射技术平台研发的每月一次肌肉注射的醋酸戈舍瑞林缓释微球制剂，用于前列腺癌、乳腺癌及子宫内膜异位症治疗，LY01005通过FDA505(b)(2)途径在美国注册。绿叶在美国开发的新药还包括：注射用利培酮缓释微球（LY03004，在美临床已结束即将提交新药申请），盐酸安舒法新缓释片（LY03005），以及注射用罗替戈汀缓释微球（LY03003，已在美完成一期临床试验）。

先来看看阿斯利康的独家品种。

阿斯利康的醋酸戈舍瑞林缓释植入剂（商品名诺雷得）是一种注射用的促黄体生成素释放激素类似物，并可在体内逐渐生物降解的多聚缓释植入剂。使用时在患者腹前壁皮下注射，每28天或3个月注射一次。临床用于前列腺癌治疗；绝经前及围绝经期晚期乳腺癌；子宫内膜异位症治疗。2010-2013 年阿斯利康的诺雷得全球销售额都在10亿美元以上，2014-2015下降为8-9亿年销售额。2007~2011 年，国内重点城市样本医院，醋酸戈舍瑞林用药保持高速增长，约2亿元人民币左右。

3.6mg和10.8mg两个规格的诺雷得，分别于1989年12月和1996年1月被FDA批准上市，上市20多年也是独家品种。其主要化合物专利均已过保护期，FDA网站橙皮书显示，剩余的专利是给药装置，即植入用预充注射器包装相关专利还在保护期内。

国内生产和注册数据库检索也显示，1999年诺雷得在国内上市后，是阿斯利康长期独家品种。绿叶的戈舍瑞林微球于2015年在国内申报临床。

由此可见，戈舍瑞林缓释制剂技术门槛相当高，作为多肽类激素的缓释植入剂，还要配置植入用预充注射器，对制剂技术、设备、药品给药装置等要求很高大上，至今还是阿斯利康家独门利器。

绿叶在公告中说“与戈舍瑞林植入剂相比，戈舍瑞林缓释微球具有相似的生物利用度，但有更好的患者顺应性以及更平稳药效。”没有看到药代数据，猜测绿叶的缓释微球可能更长效（给药间隔大于28天）。其实，诺雷得10.8mg 规格是三个月长效剂型，2012年也已在国内上市。

前列腺癌欧美国家发病率高于亚洲国家，在美国前列腺癌的发病率已经超过肺癌，成为第一位危害男性健康的肿瘤。内分泌治疗是前列腺癌治疗的重要手段之一，被推荐为晚期前列腺癌的一线治疗方法。

国内市场，目前该产品竞品只有阿斯利康的植入剂，其3.6mg和10.8mg规格的定价约2000和4800元。戈舍瑞林上市20多年，销售数据已经开始呈下滑态势。除前列腺癌外，扩大适应症也是绿叶需要考虑的问题。

绿叶制药在新制剂开发方面已经深耕十几年，主要集中在长效缓控释制剂和脂质体领域。未来3-5年内，预计也会有几个微球缓释制剂，经由505(b)(2)途径申报至FDA，并有望在美上市销售。面对海外市场如何生产、质控，如何销售，把产品的创新力转化为市场动能，是绿叶的新课题。

绿叶主打缓控释制剂平台，专注耕耘十几年，现在终于要开出朵朵红花。