美中药源 | Archive | 药物化学

ADC到底是什么？（十）下一代偶联药物

2024年6月21日 No Comment

本人大学革命史课本序言中陈旭麓先生写到“历史学看来是探索过去，实际上应该是为了现在与未来。”同样ADC机制研究 […]

ADC到底是什么？（九）旁观者何时被杀伤

2024年6月15日 No Comment

因为肿瘤结构复杂、药物尤其是大分子药物浸润难度比较大，加上肿瘤抗原暴露比较有限、有些肿瘤细胞可能根本就不表达靶 […]

ADC到底是什么？（八）貌似街头混战的华山论剑

2024年5月25日 No Comment

肿瘤是新药开发失败率最高的领域之一，ADC领域也是负多胜少。化疗治疗肿瘤表面看貌似一个六亲不认的细胞毒化合物杀 […]

ADC到底是什么？（七）可见的搂钱耙子、隐身的装钱匣子

2024年5月19日 No Comment

有些ADC药物虽然疗效非常不错，但是整体看ADC药物预测疗效困难、不知道哪些患者会受益或受伤害也 […]

ADC到底是什么？（六）谁在施展魔法？

2024年5月5日 No Comment

ADC本身没有活性（除了抗体介导的免疫杀伤外）、只有毒素被释放出来才有肿瘤杀伤活性，但是到目前为止体内、尤其是 […]

ADC到底是什么？（五）魔法子弹还是子弹

2024年5月5日 No Comment

ADC虽然比化疗药物大很多、也复杂很多，但本质还是一个化疗药物。虽然作为司机的抗体部分在某些情况下可能起到暗中 […]

ADC到底是什么？（四）Curtin-Hammett规则

2024年5月2日 No Comment

ADC设计的·一个基本假设是抗体与靶点抗原结合后会启动杀伤过程，如果ADC只与靶点结合那么ADC就只杀伤表达靶 […]

ADC到底是什么？（三）IO-化疗、甚至IO-IO组合

2024年5月1日 No Comment

对魔法子弹设计者来说比魔法扳机更伤自尊的说法是你这武器不过是火药和枪把子的组合、瞄准和导航系统没你想的那么重要 […]

ADC到底是什么？（二）魔法子弹还是魔法扳机

2024年4月29日 No Comment

ADC被称作魔法子弹，意思是接上抗体后的化疗药物可以准确杀伤目标细胞。但这是基于抗体如果能特异性 […]

ADC到底是什么？（一）分子靶向、组织递送

2024年4月25日 No Comment

被称作魔法子弹的ADC近几年风光无限，这类药物的设计思路很清楚，就是利用抗原与抗体的高特异结合能力将毒素选择性 […]

ADC药物治疗窗口的生物学起源

2023年9月11日 No Comment

随着大量ADC药物进入临床，关于这类药物工作机制的讨论也在加深。根据设计、ADC因为可以在抗原表达细胞优先内化并释放所携带毒素，因此选择性杀伤抗原表达细胞。因为目前ADC抗原基本都是肿瘤相关抗原，因此肿瘤细胞可以被选择性杀伤、从而扩大毒素的治疗窗口。虽然很多ADC药物的确增加了毒素的治疗窗口，但一个与设计原理不太相符的现象也引起大家注意。

ADC：药物设计的登月计划（二）

2023年8月7日 No Comment

虽然Enhertu的出现后让ADC成为一个热门领域，但多数上市ADC药物还只是小众产品、更有大量ADC药物在临床试验中因为毒性太大或疗效不足而失败。

画龙与点睛：新药发现的实力与运气

2023年2月6日 No Comment

最近各大药厂先后公布第四季度财报，产品线调整也公之于众。

实体瘤新靶点：Claudin18.2抗体改善晚期胃癌生存

2023年1月22日 No Comment

上周的ASCO-GI年会上安斯泰来公布了其Claudin18.2抗体Zolbetuximab在一个晚期胃癌/GEJ的三期临床试验结果。

FDA批准Lecanemab

2023年1月7日 No Comment

今天FDA通过加速审批（AA）通道批准了百健和卫材的粉状蛋白抗体Lecanemab

药源回顾2022：装备日益精良的制药业

2023年1月2日 No Comment

摇摇晃晃的2022终于成为历史，在新冠肆虐、生物制药下行周期的双重压力下制药工业经历了不平凡的一年。

科举考试与重磅抗癌药

2022年12月18日 No Comment

靶点选择和化合物评价贯穿新药发现的复杂过程。这哥俩磕磕绊绊走过漫长的十几年，时而同床异梦彼此怀疑、时而相互打气一起仰望星空。

武田60亿收购Nimbus Tyk2抑制剂

2022年12月14日 No Comment

今天武田宣布将以40亿美元首付加20亿美元里程金收购Nimbus子公司Nimbus Lakshmi，获得其Tyk2抑制剂NDI-034858。’858最近在2b期临床试验达到PASI-75优于安慰剂的一级终点、现在准备开始三期临床研究，这个资产另有SLE、银屑关节炎等适应症在临床试验中。因为这个化合物选择性很好所以据称有望成为Tyk2抑制剂家族的BIC。