作者：吕顺 大多数人对药物的分子结构都没有太多的概念。实际上，即使药物化学家也不清楚一个药物的化学结构应该是一 […]

作者：吕顺 记得在“贫嘴张大民的幸福生活”中有这么一段对话，张大民在劝他姐结婚时说找对象就象卖萝卜，早晨的时候 […]

众所周知，他汀类药物是历史上最成功的药物开发一，能有效地降低低密度脂蛋白胆固醇（LDL）以及心血管疾病风险，颠峰时期他汀类药的年销售高达250亿美元。遗憾的是约五分之一的患者对这类药物有抗药性，且不少服用者产生肌肉酸痛、健忘等副作用。这类药物还诱导PCSK9 （proprotein convertase subtilisin kexin 9）和其底物LDL受体的表达。前者增加LDL浓度，后者清除血浆LDL。所以，PCSK9抑制剂被寄予厚望，是现在整个制约界最炙手可热的新靶点之一，有望成为下一个他汀药物。目前有近十个主要制药公司已进入临床或接近临床的同类药物。

据不完全统计，全球上市的药物分子有超过450个含有羧酸官能团。带有负电荷的羧酸具有水溶性高、生物利用度好等优点，是常见的药效基团（pharmacophore）之一。

武田制药5月20日发布了旗下一款糖尿病新药Fasiglifam的积极后期临床试验数据。在熊本举行的日本糖尿病学会会议上，武田制药宣布了该药物的一项III期临床试验的数据，数据显示日服一次25mg和50mg剂量的Fasiglifam表现出明显的统计学意义，2型糖尿病患者临床相关的糖化血红蛋白水平降低。

美国食品和药物管理局（FDA）上周五批准了强生公司的二型糖尿病新药Invokana（通用名：canagliflozin）。Invokana属钠-葡萄糖共转运体2（SGLT2）抑制剂，是这类新型治疗糖尿病机制的第一个上市新药。但是Invokana的不良反应也令人担忧，尤其是该药导致阴道感染的风险增高，可能会限制其商业成功。