今天《Nat. Rev. Drug Discovery》发表一篇由阿斯列康筛选部门副总Steve Rees牵头发表的文章,题为“Towards a hit for every target”。作者认为高通量筛选成为发现先导物主流25年后的今天,筛选技术已经开始从随机向理性过渡。
Continue reading …据今天《Nature Review Drug Discovery》报道生物技术公司Trevena的止痛药TRV130(oliceridine)在一个二期临床试验中显示和吗啡一样的止痛疗效,疼痛指数都比安慰剂降低2.1点,但严重副作用却比吗啡低很多。
Continue reading …现代药物开发早已不是神农尝百草的模式。一是伦理上不允许,进入临床的药物不仅要有一定根据会令患者收益,更得保证安全性。二是如果不进行一定筛选,临床需要试验的化合物太多,将给招募病人带来很大困难。三是如果临床药物未经筛选,失败率会太高,厂家经济上也承受不起。
Continue reading …最近诺华的科学家在《Nat. Chem. Bio》发表一篇有趣的文章分析化合物库中很少对任何靶点有活性的化合物。在诺华至少被筛过100次的80万化合物中有14%(11万)化合物未能在任何筛选显示活性。
Continue reading …继江苏恒瑞在2013年4月向国家食品药品监管局提交了首个基于曲妥珠单抗和DM1的ADC药物(SHR-A1201)的临床实验申报(IND)之后,包括烟台荣昌制药的“注射用重组人源化抗HER2单抗-MMAE偶联剂”(RC48)等多个ADC类药物也向CFDA提交了临床申请。
Continue reading …今天《Nature Reviews Drug Discovery》发表一篇由阿斯列康、礼来、葛兰素、和辉瑞联合发表的一篇文章。他们分析了四个公司在2000-2010年这10年间通过临床前研究准备进入临床开发812个药物的命运,试图通过计算药物的理化性质来预测其成功率。到分析时已有605个化合物因为各种原因停止了开发。
Continue reading …最近ACS Medchem. Lett.发表一篇讨论药物化学在靶点确证(target validation)中作用的文章,引起中美两国制药界的注意。今天咱们讲讲靶点确证到底是怎么回事儿。
Continue reading …感谢今天一位网友提供一篇辉瑞科学家在《自然:化学生物学》上发表的题为“Know your target, know your molecule”的文章。作者就是前几年提出新药发现“四支柱”的那几位,这次他们建议每个项目都要回答一些基本问题。
Continue reading …Immunomedics制药公司的SN-38抗体药物偶联物(ADC)sacituzumab govitecan最近又获得FDA的一项快速通道(fast track)认定,用于治疗至少经过2次化疗、靶向疗法(包括ALK或EGFR抑制剂)或免疫疗法(包括PD-1抑制剂)等治疗但依然进展的转移性非小细胞肺癌。
Continue reading …欧洲药物化学联盟(European Federation of Medicinal Chemistry)正在举行一次有趣的竞赛,内容是如何用一分钟之内的短片解释为什么药物化学很重要、药物化学是干什么的。
Continue reading …手术、化疗、放疗、靶向疗法、和免疫疗法是当今癌症治疗的五大支柱。本人对生物只有皮毛的了解,今天就作为一个门外汉讲讲我对这些肿瘤治疗手段的看法。一般人心目中的肿瘤是生长失控的细胞,好像除了超生也没有太多其它不良行为。
Continue reading …10月25日,美国FDA批准了Vizamyl (通用名:氟(18F)美他酚注射液),这是一种大脑正电子发射断层扫描(PET)成像用放射性诊断剂,对成人阿尔茨海默氏病(AD)和痴呆症进行评估。
Continue reading …众所周知,他汀类药物是历史上最成功的药物开发一,能有效地降低低密度脂蛋白胆固醇(LDL)以及心血管疾病风险,颠峰时期他汀类药的年销售高达250亿美元。遗憾的是约五分之一的患者对这类药物有抗药性,且不少服用者产生肌肉酸痛、健忘等副作用。这类药物还诱导PCSK9 (proprotein convertase subtilisin kexin 9)和其底物LDL受体的表达。前者增加LDL浓度,后者清除血浆LDL。所以,PCSK9抑制剂被寄予厚望,是现在整个制约界最炙手可热的新靶点之一,有望成为下一个他汀药物。目前有近十个主要制药公司已进入临床或接近临床的同类药物。
Continue reading …现在,来自华盛顿大学和莱斯大学的研究人员开发出了一种新方法,可以检测 DNA 的特定片段,并精确找到单个突变,这有可能帮助医生诊断及治疗诸如癌症和结核病等疾病。相关研究论文刊登在了近期出版的《自然-化学》(Nature Chemistry)杂志上。
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